
في الطب الحديث، تلعب مضادات التخثر دورًا حاسمًا في الوقاية من أمراض التخثر وعلاجها. ومن بينها رواية مضادات التخثر الفموية com.apixaban أصبح تدريجياً محط تركيز سريري بسبب آلية عمله ومزاياه الفريدة. إذن ما هو أبيكسابان بالضبط؟ وما هي خصائصه واستخداماته؟ دعونا نستكشف بعمق.
I. فهم أبيكسابان
ما هو أبيكسابان?
أبيكسابان هو مضاد تخثر فموي جديد يعمل بشكل مباشر وعكسي وانتقائي للغاية على منع الموقع النشط للعامل Xa، وبالتالي تثبيط تحويل البروثرومبين إلى ثرومبين ويمنع بشكل فعال تكوين الخثرة. بالمقارنة مع ريفاروكسابان، فإن أبيكسابان لا يثبط العامل Xa بشكل مباشر فحسب، بل يمارس أيضًا تأثيرات مضادة للتخثر عن طريق تثبيط تراكم الصفائح الدموية الناجم عن الثرومبين بشكل غير مباشر وتقليل إنتاج الثرومبين. تمت الموافقة على أبيكسابان لأول مرة في الاتحاد الأوروبي في عام 2011، وفي اليابان في عام 2012، وفي الصين في عام 2013. وتم إدراجه في قائمة أدوية السداد الوطنية في الصين في عام 2017.
المواصفات والمؤشرات
أبيكسابان متوفر في أقراص 2.5 ملغ. في الصين، يشار إليه بشكل أساسي للمرضى البالغين الذين يخضعون لجراحة استبدال مفصل الورك أو الركبة لمنع حدوث الانصمام الخثاري الوريدي. وافقت إدارة الغذاء والدواء الأمريكية على مؤشرات أوسع، بما في ذلك تقليل خطر الإصابة بالسكتة الدماغية والانسداد الجهازي لدى المرضى الذين يعانون من الرجفان الأذيني غير الصمامي، وتقليل تكرار تجلط الأوردة العميقة والانسداد الرئوي، وعلاج تجلط الأوردة العميقة والانسداد الرئوي.
ثانيا. إدارة أبيكسابان
الجرعة والإدارة
بالنسبة للمرضى البالغين الذين يخضعون لجراحة استبدال الورك أو الركبة الاختيارية لمنع حدوث الانصمام الخثاري الوريدي، فإن الجرعة الموصى بها هي 2.5 ملغ مرتين يوميًا، تؤخذ عن طريق الفم مع الماء، بغض النظر عن الوجبات. يجب إعطاء الجرعة الأولى بعد 12-24 ساعة من الجراحة. يجب على الأطباء تحديد التوقيت الدقيق خلال هذه النافذة من خلال الموازنة بين الفوائد المحتملة لمنع تخثر الدم المبكر ومخاطر النزيف بعد العملية الجراحية. مدة العلاج هي 32-38 يومًا بعد استبدال مفصل الورك و10-14 يومًا بعد استبدال الركبة.
الجرعة المنسية
في حالة نسيان الجرعة، يجب على المريض تناولها فورًا ثم الاستمرار في تناول الجرعة مرتين يوميًا. عند التحول من مضادات التخثر القابلة للحقن إلى أبيكسابان، يمكن تناول الجرعة الأولى في الوقت المحدد التالي، والعكس صحيح.
طرق الإدارة البديلة
بالنسبة للمرضى الذين لا يستطيعون بلع الأقراص كاملة، يمكن سحق أبيكسابان وتعليقه في الماء، أو محلول الجلوكوز بنسبة 5٪، أو عصير التفاح، أو خلطه مع عصير التفاح لتناوله عن طريق الفم على الفور. يمكن أيضًا سحقه وتعليقه في 60 مل من الماء أو محلول جلوكوز 5٪، ويتم إعطاؤه فورًا عبر أنبوب أنفي معدي. يظل أبيكسابان المسحوق ثابتًا في الماء أو الجلوكوز بنسبة 5٪ أو عصير التفاح أو عصير التفاح لمدة تصل إلى 4 ساعات.
ثالثا. ردود الفعل السلبية والاحتياطات
ردود الفعل السلبية
تشمل التفاعلات الجانبية الشائعة فقر الدم والنزيف والكدمات والغثيان. تشمل التفاعلات الأقل شيوعًا (التي تحدث عند أقل من 1٪ من المرضى) تفاعلات حساسية (مثل الطفح الجلدي والوذمة الوعائية) والإغماء.
خطر النزيف
مراقبة علامات النزيف أثناء العلاج. يجب استخدام أبيكسابان بحذر في المرضى الذين يعانون من مخاطر النزيف، بما في ذلك اضطرابات النزيف الخلقية/المكتسبة، وتقرحات الجهاز الهضمي النشطة، والتهاب الشغاف الجرثومي، ونقص الصفيحات، وخلل الصفائح الدموية، وتاريخ السكتة النزفية، وارتفاع ضغط الدم الشديد غير المنضبط، أو جراحة الدماغ / العمود الفقري / العين الحديثة. توقف فورًا في حالة حدوث نزيف حاد.
خطر التوقف المؤقت
إن التوقف عن تناول مضادات التخثر أثناء النزيف النشط أو الجراحة الاختيارية أو الإجراءات الغازية يزيد من خطر الإصابة بالتخثر. إذا كان لا بد من إيقاف دواء أبيكسابان مؤقتًا، قم بإعادة تشغيل علاج منع تخثر الدم في أقرب وقت ممكن.
رابعا. السكان الخاصة
النساء الحوامل/المرضعات
لا توجد بيانات عن استخدام أبيكسابان أثناء الحمل. لا ينصح به. من غير المعروف ما إذا كان أبيكسابان أو مستقلباته تفرز في حليب الإنسان، ولكن الدراسات التي أجريت على الحيوانات تظهر إفرازها في الحليب، لذلك لا يمكن استبعاد المخاطر على الأطفال حديثي الولادة/الرضع. إما التوقف عن الرضاعة الطبيعية أو تجنب العلاج أبيكسابان.
مرضى الأطفال
لا تتوفر بيانات السلامة أو الفعالية للمرضى الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا.
المرضى المسنين
ليست هناك حاجة لتعديل الجرعة.
القصور الكلوي
(1) لا يوجد تعديل لـ CrCl ≥30 مل/(دقيقة · 1.73 م²)؛
(2) استخدم بحذر مع CrCl 15-29 مل/(دقيقة · 1.73 م²) بسبب ارتفاع مستويات البلازما وخطر النزيف. الجرعة الموصى بها للـ VTE: 2.5 ملغ مرتين يومياً؛
(3) لمرضى غسيل الكلى الذين يعانون من CrCl أقل من 15 مل/(دقيقة · 1.73 م²) وVTE: 2.5 ملغ مرتين يوميًا؛
(4) يُمنع استخدامه في المرضى الذين لا يخضعون لغسيل الكلى والذين يعانون من CrCl أقل من 15 مل/(دقيقة · 1.73 م²).
اختلال كبدي
يمنع استخدامه في المرضى الذين يعانون من اعتلال تجلط الدم ومخاطر النزيف الكبيرة سريريًا. لا ينصح به في حالة الضعف الشديد. لا تعديل الجرعة لضعف معتدل. لا توجد توصيات للضعف المعتدل.
خامسا التفاعلات الدوائية
زيادة التأثير/خطر النزيف
(1) تجنب الاستخدام المتزامن مع مثبطات CYP3A4/P-gp (على سبيل المثال، مضادات الفطريات الآزولية مثل الكيتوكونازول/إيتراكونازول/بوساكونازول؛ مثبطات الأنزيم البروتيني لفيروس نقص المناعة البشرية مثل ريتونافير)؛
(2) استخدم مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية (نابروكسين، الأسبرين) أو مضادات الصفيحات (كلوبيدوجريل) بحذر.
انخفاض التأثير / خطر تجلط الدم
تجنب محفزات CYP3A4/P-gp (مثل ريفامبين، الفينيتوين، الفينوباربيتال، نبتة سانت جون، كاربامازيبين).
باختصار، باعتباره مضادًا جديدًا للتخثر عن طريق الفم، يلعب أبيكسابان دورًا مهمًا في الوقاية من أمراض التخثر وعلاجها. ومع ذلك، يعد الالتزام الصارم بالمشورة الطبية أمرًا ضروريًا، بما في ذلك مراقبة التفاعلات الضارة، والاعتبارات السكانية الخاصة، وتجنب التفاعلات الدوائية لضمان الاستخدام الآمن والفعال.
إضافة: بلوك 14، رقم 100، طريق لويون، تشانغشا 410205، هونان، الصين.
هاتف: +8615697311407
بريد إلكتروني: info@arshinepharma.com
وي شات: +8615697311407