
1.ما هو أبابيتالون ?
أبابيتالون هو فعال للغاية BET مثبط البرومودومين التي تستهدف على وجه التحديد النطاق BD2.


2. كيف يعمل؟
أبابيتالون (RVX-208، RVX-000222) هو قوي BET مثبط البرومودومين التي تستهدف بشكل انتقائي BD2 ، مع IC50 من 0.510 ميكرومتر في فحوصات خالية من الخلايا، تظهر انتقائية 170 ضعفا زيادة BD1.
RVX-208 هو مثبط قوي للبرومودومين يستهدف كليهما BD2 و BD1 ، مع قيم IC50 0.51 ميكرومتر و 87 ميكرومتر ، على التوالى.
نطاقات البرومو (BRDs) هي وحدات تفاعل البروتين التي ترتبط بالبروتينات التي تحتوي على ε-N-acetyllysine. تعمل BRDs كمجالات مؤثرة للإنزيمات المعدلة للكروماتين، ومنظمات النسخ، ومنظمات الكروماتين.
RVX-208 هو مثبط قوي ل نطاقات برومو BET من الدرجة الثانية . يظهر التقارب لكليهما BD2 و BD1 ، مع قيم دينار كويتي 0.194 ميكرومتر و 4.06 ميكرومتر ، على التوالى. يرتبط RVX-208 بجيب ربط الأسيتيل ليسين بطريقة تنافسية الببتيد [1].
في خلايا HepG2 ، RVX-208 يستحث الحمض النووي الريبي المرسال وتخليق البروتين صميم البروتين الشحمي (apo) منظمة العفو الدولية . كما أنه يحث تعبير ApoA-I mRNA بوساطة BRD4 .
في القرود الخضراء الأفريقية RVX-208 يزيد المصل HDL-C و آبوا-I المستويات بواسطة 97% و 60%، على التوالى.
كما يزيد RVX-208 ما قبل β1-LpA-I , جزيئات α1-LpA-I HDL , ناقل الكاسيت المرتبط بـ ATP G1 (ABCG1) , ناقل الكاسيت المرتبط بـ ATP A1 (ABCA1) ، و تدفق الكولسترول .
في فرط شحميات الدم apoE(-/-) الفئران ، RVX-208 (150 مجم / كجم) يمنع بشكل كبير تكوين آفة الأبهر. بالإضافة إلى ذلك، فإنه يزيد HDL-C يقلل LDL-C ، وينخفض السيتوكينات المؤيدة للالتهابات .
3. الفوائد والاستخدامات:
أبابيتالون ويجري التحقيق لعلاج السكري, تصلب الشرايين، و مرض القلب التاجي .
س: هل تقبل الشركة أوامر العينة ؟
ج: نعم، شركتنا تقبل أوامر العينة.
س: ما هو الحد الأدنى لكمية الطلب للشركة؟
ج: ليس لدينا حد أدنى لكمية الطلب، فنحن نقوم بالترتيب وفقًا لاحتياجات العميل.
س: كيفية ضمان جودة البضائع ؟
ج: لدينا نظام صارم لإدارة مراقبة الجودة/ضمان الجودة وإجراءات إصدار صارمة، وسوف نقدم جميع الإجراءات للعملاء قبل الشحن وفقًا لمتطلباتهم.
س: هل يمكننا رؤية جودة المنتج قبل شحن الطلب؟
ج: بالطبع، نحن نقدم دائمًا شهادة توثيق البرامج Batach (s) النسبية قبل الشحن.
س: كيف سيتم تسليم البضائع؟
ج: سوف نتواصل مع العملاء ونعتمد اقتراحاتهم ونرتب طريقة التسليم الأكثر ملاءمة ونضمن الرضا المتبادل.






إضافة: بلوك 14، رقم 100، طريق لويون، تشانغشا 410205، هونان، الصين.
هاتف: +8615697311407
بريد إلكتروني: info@arshinepharma.com
وي شات: +8615697311407